Inhibítory PDE5: Bežné lieky na erektilnú dysfunkciu. Ako fungujú?

Ak ste na internete hľadali informácie o liečbe erektilnej dysfunkcie, pravdepodobne ste už počuli o liekoch nazývaných inhibítory PDE5. Inhibítory PDE5 sú lieky, ktoré zlepšujú prietok krvi do určitých tkanív, vrátane tkaniva penisu. Účinkujú tak, že inhibujú pôsobenie fosfodiesterázy-5, enzýmu, ktorý sa nachádza v bunkách hladkého svalstva krvných ciev. Hoci inhibítory PDE5 boli pôvodne navrhnuté na liečbu kardiovaskulárnych zdravotných problémov, dnes sa najčastejšie užívajú na liečbu erektilnej dysfunkcie. Bežné inhibítory PDE5, ktoré sú dnes k dispozícii, zahŕňajú lieky ako Viagra (Sildenafil), Cialis (Tadalafil) alebo Levitra (Vardenafil). Nižšie v tomto článku vysvetľujeme, čo sú inhibítory PDE5, ako fungujú a ako ich môžete užiť na liečbu erektilnej dysfunkcie. Diskutovali sme aj o niekoľkých dôležitých témach súvisiacich s inhibítormi PDE5, od vedľajších účinkov a interakcií po často kladené otázky a ďalšie.

Čo sú inhibítory PDE5?

Inhibítory PDE5 alebo inhibítory fosfodiesterázy typu 5 sú lieky, ktoré blokujú pôsobenie cGMP – špecifickej fosfodiesterázy typu 5 – enzýmu, ktorý je zodpovedný za kontrolu veľkosti krvných ciev, ktoré zásobujú krvou penis a iné časti tela. Pôvodne boli inhibítory PDE5 vyvinuté na liečbu kardiovaskulárnych problémov, ako je angína pectoris a hypertenzia (vysoký krvný tlak). Počas klinických skúšok uskutočnených na začiatku 90. rokov 20. storočia pacienti, ktorí dostali prvý inhibítor PDE5 (napr. Sildenafil) hlásili niekoľko vedľajších účinkov, vrátane erekcie penisu. Spočiatku to výskumníci testujúci aktívnu zložku Sildenafil považovali za menej dôležité. Postupom času sa však zameranie štúdií zo zdravotných problémov, ako je angína či hypertenzia, zmenilo na použitie inhibítorov PDE5 na liečbu erektilnej dysfunkcie. V súčasnosti používajú inhibítory PDE5, ako je Sildenafil a iné, desiatky miliónov mužov v Spojených štátoch a mnohí ďalší po celom svete na liečbu erektilnej dysfunkcie. Okrem liečby erektilnej dysfunkcie sa niektoré inhibítory PDE5 používajú aj na liečbu predčasnej ejakulácie, ďalšej bežnej formy mužskej sexuálnej dysfunkcie.

Ako fungujú inhibítory PDE5?

Jednoducho povedané, inhibítory PDE5 fungujú tak, že blokujú pôsobenie enzýmu fosfodiesterázy typu 5 alebo PDE5. Enzým PDE5 rozkladá cyklický nukleotid nazývaný cyklický guanozínmonofosfát alebo cGMP, ktorý je zodpovedný za relaxáciu tkaniva hladkého svalstva a reguláciu prietoku krvi do častí tela vrátane erektilného tkaniva penisu. Aby ste pochopili, ako inhibítory PDE5 fungujú pri liečbe erektilnej dysfunkcie, je dôležité rýchlo prejsť základy toho, ako vaše telo získava a udržiava erekciu.

Keď ste sexuálne stimulovaný, váš nervový systém uvoľňuje neurotransmitery do kavernóznych telies – mäkkého, hubovitého erektilného tkaniva, ktoré tvorí väčšinu vášho penisu. Tieto neurotransmitery spúšťajú uvoľňovanie oxidu dusnatého, čo spôsobuje, že krvné cievy zásobujúce váš penis sa rozširujú. Ako krv prúdi do vášho penisu, kavernózne telieska sa začínajú rozširovať a vytvárajú väčšiu a pevnejšiu erekciu. Aby sa udržal krvný tlak vo vnútri penisu a udržala sa erekcia, typ vláknitého tkaniva nazývaný tunica albuginea zachytáva krv vo vnútri kavernóznych telies počas sexu. Tento proces môže ovplyvniť celý rad faktorov, vrátane zdravotných problémov, ako je vysoký krvný tlak, kardiovaskulárne ochorenia a poškodenie nervov v penise a okolo neho.  Keď sú účinky PDE5 inhibované, hladiny cGMP sa zvyšujú a artérie penisu sa môžu rozširovať do väčšej veľkosti, čo uľahčuje dosiahnutie a udržanie erekcie.

Zatiaľ čo inhibítory PDE5 sú najlepšie známe pre svoje účinky na prietok krvi do penisu, môžu ovplyvniť aj iné oblasti tela, v ktorých je aktívny enzým PDE5. Ďalšie oblasti tela ovplyvnené inhibítormi PDE5 zahŕňajú pľúcnu vaskulatúru (krvné cievy vo vnútri pľúc) a dolné močové cesty. Rovnako ako iné lieky, účinky väčšiny inhibítorov PDE5 nie sú okamžité. V závislosti od konkrétneho lieku, ktorý užívate, budete zvyčajne musieť počkať 15 až 60 minút, kým sa ľahšie dosiahnete erekciu. Jedným dôležitým bodom, ktorý je potrebné poznamenať, je, že inhibítory PDE5 nespôsobia len tak, že bez nejakej stimulácie dosiahnete sexuálne vzrušenie, ani náhodnú erekciu. Namiesto toho vám uľahčia dosiahnutie a udržanie erekcie iba vtedy, keď sa už cítite sexuálne vzrušený alebo stimulovaný.

Na čo sa používajú inhibítory PDE5?

Inhibítory PDE5 sa používajú na liečbu niekoľkých zdravotných problémmov, ktoré postihujú oblasti tela, v ktorých je prietok krvi riadený enzýmom PDE5. V súčasnosti sú inhibítory PDE5 schválené na liečbu nasledujúcich stavov

Erektilná dysfunkcia

Inhibítory PDE5 sú najlepšie známe pre svoje účinky na erektilnú dysfunkciu. Populárne pilulky na predpis, ako sú Viagra (Sildenafil), Cialis (Tadalafil) a Levitra (Vardenafil) fungujú tak, že inhibujú účinky PDE5 na zlepšenie prietoku krvi do penisu. Všetky tieto lieky prichádzajú vo forme tabliet, vďaka čomu je ľahké ich užiť krátko pred plánovaním sexu. Erektilná dysfunkcia môže mať rôznu závažnosť. Pre niektorých mužov s erektilnou dysfunkciou môže byť ťažké alebo nemožné dosiahnuť erekciu, zatiaľ čo iní môžu dosiahnuť erekciu, ale je pre nich ťažké ju udržať. V súčasnosti sú inhibítory PDE5 všeobecne považované za zlatý štandard v liečbe erektilnej dysfunkcie. Nielenže sú vysoko účinné, ale zvyčajne účinkujú rýchlo, pričom účinky môžu trvať až 36 hodín, a vo všeobecnosti spôsobujú len mierne, prechodné vedľajšie účinky.

Pľúcna hypertenzia

Niektoré inhibítory PDE5 sa používajú na liečbu pľúcnej hypertenzie, formy vysokého krvného tlaku, ktorý postihuje tepny v pľúcach. Pľúcna hypertenzia môže ovplyvniť prietok krvi vo vašom tele a spôsobiť príznaky, ako je dýchavičnosť, bolesť na hrudníku, únava a rýchly srdcový tep. Časom môže spôsobiť oslabenie srdca a prispieť k zlyhaniu srdca. Ako liečba pľúcnej hypertenzie pôsobia inhibítory PDE5 tak, že otvárajú krvné cievy, ktoré prenášajú krv z vášho srdca do pľúc, čo umožňuje ľahší prietok krvi. Nie všetky inhibítory PDE5 sú predpísané na liečbu pľúcnej hypertenzie.

Benígna hyperplázia prostaty (BHP)

Benígna hyperplázia prostaty alebo jednoducho zväčšenie prostaty je veľmi častým problémom, ktorý sa zvyčajne vyskytuje u starších mužov. Údaje v skutočnosti ukazujú, že 70 % všetkých mužov v USA vo veku 60 rokov a 80 % mužov vo veku 70 rokov alebo starších je postihnutých určitým stupňom benígnej hyperplázie prostaty.Symptómy BHP zahŕňajú častú naliehavú potrebu močiť, kvapkanie po močení, potrebu močiť v noci a bolesť po ejakulácii alebo počas močenia. Z dlhodobého hľadiska môže BHP prispievať k infekciám močových ciest (UTI) a poškodeniu obličkového systému. Aktuálne je Cialis (Tadalafil) jediným inhibítorom PDE5, ktorý je schválený na liečbu príznakov a symptómov benígnej hyperplázie prostaty.

Zoznam inhibítorov PDE5

Prvé inhibítory PDE5 boli dostupné koncom 90. rokov 20. storočia. V súčasnosti je medzinárodne dostupných niekoľko inhibítorov PDE5 ako lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie. Nižšie uvádzame 3 najbežnejšie inhibítory PDE5 a vysvetliľujeme, ako každý liek funguje.

Sildenafil (Viagra, Kamagra)

Sildenafil, ktorý sa predáva ako generický liek alebo na predpis pod značkou Viagra, je pravdepodobne najznámejším inhibítorom PDE5 na trhu. Prvýkrát bol schválený FDA v roku 1998 ako liek na erektilnú dysfunkciu a užívajú ho milióny mužov na celom svete. Sildenafil bol pôvodný inhibítor PDE5 – prvý liek svojho typu, ktorý sa stal dostupným pre verejnosť. Kľúčové výhody Sildenafilu zahŕňajú jeho nízku cenu, dostupnosť a dlhoročné skúsenosti s desiatkami rokov užívania a obrovským množstvom klinických štúdií. Sildenafil je krátkodobo pôsobiaci inhibítor PDE5, ktorý poskytuje úľavu od symptómov erektilnú dysfunkciu na dobu približne 4 hodín. Pre optimálne výsledky by sa mal užívať s ľahkým jedlom alebo bez jedla asi hodinu pred sexuálnou aktivitou. Odporúčaná počiatočná dávka Sildenafilu je 50 mg a potom sa užíva sa podľa potreby. Táto dávka sa môže zvýšiť na 100 mg v závislosti od závažnosti vašej erektilnej dysfunkcie a odpovede Vášho tela na Sildenafil. Generickú Viagru ponúkame online, s možnosťou objednania bez lekárskeho predpisu, rýchlo a jednoducho.

Tadalafil (Cialis, Vidalista)

Tadalafil, ktorý je dostupný ako generický liek alebo na predpis ako Cialis, je dlhotrvajúci inhibítor PDE5, ktorý bol schválený FDA v roku 2003. Hovorí sa o ňom ako o „víkendovej tabletke“, pretože môže poskytnúť úľavu od erektilnej dysfunkcie až po dobu 36 hodín na jednu dávku. Toto dlhé trvanie účinku robí z Tadalafilu dobrú voľbu pre ľudí, ktorí sa radšej vyhýbajú užívaniu viacerých tabliet na liečbu erektilnej dysfunkcie v priebehu niekoľkých dní. Tadalafil sa ako jediný liek na erektilnú dysfunkciu zvykne užívať aj vo forme denného užívania. Pri dennom užívaní Cialisu, sa užíva malá dávka lieku každý deň namiesto väčšej dávky lieku, ktorú užijete raz podľa potreby. Odporúčaná dávka Tadalafilu na užívanie podľa potreby je 20 mg, ktorú možno upraviť na 40 mg alebo 60 mg na základe účinnosti a znášanlivosti. Pri dennom užívaní je odporúčaná dávka Cialisu približne 5 mg. Generický Cialis ponúkame online, s možnosťou objednania bez lekárskeho predpisu, rýchlo a jednoducho.

Vardenafil (Levitra, Vitara-V)

Vardenafil je inhibítor PDE5, ktorý bol rovnako schválený FDA v roku 2003. Predáva sa pod obchodnými názvami Levitra alebo taktiež ako generický liek na erektilnú dysfunkciu. Vardenafil funguje podobne ako Sildenafil, hoci poskytuje úľavu od erektilnej dysfunkcie o niečo dlhšie, pričom účinky typickej dávky trvajú 4 až 8 hodín. Jednou z kľúčových výhod Vardenafilu oproti Sildenafilu je, že vo všeobecnosti nie je ovplyvnený jedlom, čo znamená, že ho môžete užívať po jedle bez akéhokoľvek zníženia jeho účinnosti. Vardenafil ponúkame online v podobe generikej Levitry, a môžete si ho objednať bez lekárskeho predpisu, rýchlo a jednoducho.

Vedľajšie účinky a bezpečnosť inhibítorov PDE5

Inhibítory PDE5 sú vo všeobecnosti bezpečné a účinné lieky, ak sa užívajú rozumne. Avšak, podobne ako iné lieky, inhibítory PDE5, ako je Sildenafil, Tadalafil a Vardenafil môžu potenciálne spôsobiť vedľajšie účinky a interagovať s inými liekmi. Väčšina vedľajších účinkov spôsobených inhibítormi PDE5 je mierna a dočasná. Existuje však niekoľko závažných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť, keď sa inhibítory PDE5 zneužívajú, užívajú s inými liekmi alebo ich užívajú ľudia s existujúcim zdravotným problémom.

Medzi bežné nežiaduce účinky inhibítorov PDE5 patria:

  • Bolesti hlavy
  • Začervenanie tváre
  • Dyspepsia (porucha trávenia)
  • Upchatý nos
  • Príznaky podobné prechladnutiu
  • Vizuálne abnormality
  • Bolesť chrbta a/alebo svalov

Zriedkavé a závažné vedľajšie účinky inhibítorov PDE5 môžu zahŕňať:

  • Priapizmus. Ide o predĺžený a bolestivý typ erekcie penisu, ktorý môže trvať niekoľko hodín a poškodiť tkanivo penisu. Je to veľmi zriedkavý vedľajší účinok, ktorý si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.
  • Problémy so sluchom. Veľmi malý počet mužov, ktorí užívajú inhibítory PDE5 uvádza, že sa u nich objavil problém nazývaný náhla senzorineurálna strata sluchu. Ide o menej častý vedľajší účinok, ktorý si, podobne ako priapizmus, vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.
  • Abnormality videnia. Niektoré inhibítory PDE5 môžu spôsobiť problémy so zrakom, ako je náhla strata zraku v jednom alebo oboch očiach. Rovnako ako priapizmus a problémy so sluchom je to potenciálne závažný vedľajší účinok, ktorý si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.

Pretože väčšina inhibítorov PDE5 je zameraná na rovnaký enzým, lieky ako Sildenafil, Tadalafil a Vardenafil majú vo všeobecnosti podobné vedľajšie účinky. O týchto účinkoch sme viac diskutovali v našom sprievodcovi vedľajšími účinkami Sildenafilu. Inhibítory PDE5 môžu interagovať s inými liekmi, vrátane určitých liekov na vysoký krvný tlak, srdcové choroby a bakteriálne, plesňové a vírusové infekcie. Aby ste predišli liekovým interakciám, je dôležité, aby ste pred užitím akéhokoľvek typu inhibítora PDE5 informovali svoju zdravotnú starostlivosť o všetkých liekoch, ktoré v súčasnosti užívate alebo ste nedávno užívali. Interakciám s inými liekmi sa budeme venovať aj v ďalšej časti tohto článku.

Často kladené otázky o inhibítoroch PDE5

Môžu inhibítory PDE5 interagovať s inými liekmi?

Inhibítory PDE5 sú bezpečné na užitie s väčšinou liekov. Existuje však niekoľko interakcií, o ktorých by ste si mali byť vedomí predtým, ako začnete užívať Sildenafil, Tadalafil alebo Vardenafil na liečbu erektilnej dysfunkcie, pľúcnej hypertenzie alebo benígnej hyperplázie prostaty. V niektorých prípadoch môžu byť interakcie zahŕňajúce inhibítory PDE5 a iné lieky nebezpečné a dokonca život ohrozujúce. Inhibítory PDE5 môžu interagovať s nitrátmi – triedou liekov na predpis, ktoré sa užívajú na liečbu hypertenzie, angíny pectoris a symptómov srdcového zlyhania. Niektoré nelegálne lieky, ako napríklad „popper“, ktoré obsahujú alkylnitrity, môžu tiež interagovať s inhibítormi PDE5. Pri užití s nitrátmi môžu inhibítory PDE5 spôsobiť náhly, vážny pokles krvného tlaku, ktorý môže spôsobiť závraty, mdloby alebo viesť k život ohrozujúcim kardiovaskulárnym príhodám, ako je srdcový infarkt alebo mŕtvica. Iné lieky, ako sú alfablokátory, antibiotiká, antifungálne lieky a lieky používané na liečbu HIV, môžu tiež potenciálne interagovať s inhibítormi PDE5. Taktiež nie je bezpečné používať súčasne viac ako jeden inhibítor PDE5.

Znižujú inhibítory PDE5 krvný tlak?

Kvôli svojim vazodilatačným účinkom môžu inhibítory PDE5, ako je Sildenafil, spôsobiť malé zníženie krvného tlaku. Tento účinok je veľmi mierny, s typickým znížením o 8,4/5,5 mmHg po normálnej dávke Sildenafilu na liečbu erektilnej dysfunkcie.

Aký je najlepší inhibítor PDE5?

Neexistuje univerzálne „najlepší“ inhibítor PDE5 pre každého. Výskum vo všeobecnosti naznačuje, že tri najčastejšie predpisované inhibítory PDE5 – Sildenafil, Tadalafil a Vardenafil – sú pri liečbe erektilnej dysfunkcie rovnako účinné. V niektorých prípadoch môže byť jeden inhibítor PDE5 vhodnejší pre vaše potreby ako iné.

Všeobecne platí:

  • Krátkodobo pôsobiace inhibítory PDE5, ako je Sildenafil a Vardenafil, sú najlepšími možnosťami na liečbu erektilnej dysfunkcie na krátke obdobia, napríklad jednu noc.
  • Dlhodobé inhibítory PDE5, ako je Tadalafil, odporúčame ak chcete užiť jeden liek na poskytnutie úľavy od erektilnej dysfunkcie počas niekoľkých dní, alebo ak chcete liek na každodenné užívanie, ktorý môžete užívať dlhodobo.

Ak v súčasnosti užívate inhibítor PDE5 na erektilnú dysfunkciu a myslíte si, že by pre vás mohol byť lepšou voľbou iný liek, vyskúšajte a potom budete vedieť čo ďalej. Pred výberom lieku, ktorý vám najlepšie vyhovuje, je normálne vyskúšať niekoľko inhibítorov PDE5.

Zistite viac o liečbe erektilnej dysfunkcie

Erektilná dysfunkcia je bežný problém, ktorý môže postihnúť mužov všetkých vekových kategórií. V skutočnosti je len v Spojených štátoch erektilnú dysfunkciu postihnutých odhadom 30 miliónov mužov. Dobrou správou je, že väčšina prípadov erektilnej dysfunkcie sa dá liečiť kombináciou zdravých návykov a inhibítorov PDE5, vrátane liekov uvedených vyššie. Ponúkame Vám hneď niekoľko liekov proti erektilnej dysfunkcii, vrátane generickej Viagry, generickej Levitry, generického Cialisu či liekov na oddialennie ejakuácie, ktoré si môžete objednať z pohodlia domova bez lekárskeho predpisu.